Применение Верапамила: фармакология, дозировка и аналоги

Проблема сердечно-сосудистой и церебро-васкулярной патологии в Российской Федерации на сегодняшний день очень актуальна. По официальной статистике, болезни системы кровообращения лидируют как причина смертности населения. Ведущим фактором риска таких патологий, как инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, инсульт является артериальная гипертензия (АГ).

На данный момент существует огромное количество лекарственных препаратов для лечения повышенного артериального давления. Ведущее положение занимает такая группа лекарственных средств, как БКК — блокаторы кальциевых каналов, или АК — антагонисты кальция, к которым относится Верапамил.

Классификация антагонистов кальция

Препараты этой группы традиционно различают по химической структуре. Выделяют:

• дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);
• фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);
• бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем);
• дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, амлодипин, лацидипин).

В зависимости от влияния на вегетативную нервную систему (симпатический отдел) и частоту сокращений сердца антагонисты кальция подразделяются на:

• рефлекторно увеличивающие ЧСС — нифедипин, амлодипин;
• уменьшающие ЧСС — дилтиазем и верапамил;

Среди блокаторов медленных кальциевых каналов L-типа учёные выделяют 3 основных поколения:

1. I — верапамил (Изоптин); нифедипин (Кордипин Коринфар); дилтиазем (Диазем).
2. II — включает в себя нифедипин: исрадипин (Ломир), амлодипин (Норваск), риодипин (Форидон); дилтиазем: клентиазем. Также сюда относят галлопамил и фалипамил из группы верапамила. Все вышеперечисленные компоненты обладают выраженным во времени действием, высокой тканевой специфичностью и гораздо меньшим количеством побочных эффектов.
3. III — представители которого на территории России до сих пор не зарегистрированы. К ним относят нафтопидил, эмопамил, лерканидипин. Они имеют ряд дополнительных качеств, таких как симпатолитическая и альфа-адренолитическая активность.

Механизм действия БКК

Кальций является одним и важных электролитов, регулирующих процессы жизнедеятельности в нашем организме. Принимая участие в различных биохимических и биоэнергетических процессах, ионы кальция обеспечивают постоянство внутренней среды — гомеостаз.

В условиях повышенной концентрации (в тот числе при ишемии и гипоксии) они могут усиливать внутриклеточные процессы метаболизма, тем самым вызывая разнообразные деструктивные изменения.

Участие в транспортировке ионов кальция играют специальные ионные каналы. В нормальном состоянии они располагаются в конечных волокнах пучка Хисса, синоатриальных и атриовентрикулярных узлах, клетках сосудистой стенки, преимущественно артерий, кардиомиоцитах.

К основному механизм действия АК относят торможение проникновения ионов кальция внутрь мышечных клеток сосудов и сердца. При этом происходит расширение периферических и коронарных артерий и артериол, снижение сократимости миокарда, замедление сердечных ритмов.

Фармакологическая характеристика

Верапамил (Verapamilum) был синтезирован в 1961 году как спазмолитик с выраженным коронарорасширяющим действием. Было установлено, что эффекты обусловлены связыванием с рецепторами кальциевых каналов, приводят к понижению частоты и силы сокращений сердца, а также к снижению проводимости по атриовентрикулярному узлу и расслаблению гладких мышц коронарных и периферических сосудов.

Основные эффекты:

• уменьшается работа сердца и пони­жается потребность мио­карда в 0,2;
• расширяются коронарные сосуды и повышается кровоток в них, улучшается доставка кислорода;
• снижается сопротив­ление периферических артерий, за счёт чего может быть достигнута гемодинамическая раз­грузка сердца;
• имеется антиаритмическая активность.

Препарат замедляет восстановление активности медленных кальциевых каналов после предыдущего изменения заряда мембраны. При внутривенном введении замедляет проводимость по предсердно-желудочковому узлу, уменьшая ЧСС. При приёме внутрь эффект проявляется в меньше степени.

Верапамил обладает рядом эффектов, влияющих на основные звенья патогенеза заболеваний сердечной системы. Оказывается нефропротективное действие за счёт увеличения почечного кровотока у больных с нефропатией (диабетической, гипертонической), уменьшается потеря белка с мочой. Уменьшается содержание ЛПНП и ЛПОНП и повышается концентрация ЛПВП, то есть происходит уменьшение размеров атеросклеротических бляшек. Экспериментально показана антиагрегантная активность, тормозящая процесс тромбобразования.

Активное действие вещества начинается через 60 минут, дос­тигает своей максимальной точки в районе 2 часов после приёма таблетки Верапамил. Инструкция заявляет о средних показателях: эффект продолжается до 10 часов. Примерная продолжительность действия препарата в капсульной форме с замедленным высвобождением Верапамила — 22 часа. Пути элиминации — с мочой и желчью, при этом образуется активный метаболит — норверапамил.

Дозировка препарата в таблетках

Верапамил выпускается в дозировке в таблетках по 80 или 40 мг. В зависимости от заболевания назначают:

• при артериальной гипертонии — 240−480 мг в сутки в 2−3 приёма;
• при суправентрикулярных аритмиях — по 40−120 мг 3 раза в сутки;
• при стенокардии — по 80−120 мг 3 раза в день.

Побочные явления: тошнота, рвота, головокружение, гиперемия лица, развитие периферических отёков, аллергические реакции.

Противопоказания: синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, брадикардия, АВ-блокада II и III степени.

Аналоги препарата

Показания к применению, отзывы и противопоказания зависят от используемого аналога. Они могут быть разделены на две группы:

• По торговым названиям — наиболее распространённым аналогом является Изоптин. Аналог Изоптин СР- 240 удобен для применения — это классическая пролонгированная форма, то есть с увеличенным временем действия вещества, что позволяет принимать таблетки 1 раз в сутки, повышая, таким образом, приверженность к лечению. Финоптин, Каверил, Веракард — это лекарственные препараты, принадлежащие к «дженерикам».
• По действующему веществу — относящийся к группе производных фенилалкиламина — галлопамил. Схожий по своим фар­макологическим характеристикам, он превосхо­дит Верапамил по активности компонентов, обладает выраженным по длительности действием и оптимальной пере­носимостью.

Когда следует назначать аналоги Верапамила

Во-первых, это зависит от первоначальных целей лечения. Если у пациента имеется не только артериальная гипертония, но и, например, ИБС или нефропатия, безусловно, показан приём Верапамила либо одной из его пролонгированных форм, либо галлопамила. Если же у пациента имеется только повышенное артериальное давление, препаратами выбора из группы АК следует назначить «вазоселективные» средства — производные дигидропиридина (нифедипин, амлодипин).

Во-вторых, имеет значение возникновение побочных явлений после приёма препарата. Для Верапамила это гиперемия лица и появление периферических отёков. Необходимо сразу рассматривать вопрос о назначении препарата другой группы, например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.

Проблема лекарственной терапии артериальной гипертонии является одним из приоритетных задач развития современной медицины. Большим подспорьем являются разнообразные клинические рекомендации и протоколы, опирающиеся на опыт ведущих российских и зарубежных клиник, особенно в рамках лечения. Они помогают практикующим врачам не замыкаться на одной группе лекарственных средств, но использовать весь арсенал имеющихся групп препаратов, умело комбинировать одни лекарства, и применять аналоги других.

Originally posted 2018-04-06 07:34:02.